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降糖机制
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。
曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。
曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
单用还是联合?
一般来说,开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量,但不建议直接停用,以免造成高血糖或血糖波动。
4—8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,甚至完全停掉其他药物,具体需遵循医嘱。
根据日本医生的临床经验,可以参考下列结论:
餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可。
餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍。
餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。
尤其强调一点,曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好,对于餐后血糖的控制比较弱。
禁忌
1、严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、I型糖尿病患者(由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用本品)。
2、严重感染、手术前后、严重创伤患者(由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用本品)。
3、严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者(由于本品主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升)。
4、对本品的成份有过敏史的患者。
不良反应
临床试验中,例受试者观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有例(11.4%),主要为低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
1、低血糖
因为有发生低血糖(≥0.1%且<5%)的可能,用药时应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外,本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可,而与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时,应给予葡萄糖。
2、严重不良反应
因为有可能出现急性胰腺炎,应进行充分的观察。发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时,应停止给药并采取适当措施。
因为有可能发生肠梗阻,应进行充分的观察。发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时,应停止给药并采取适当措施。
3、发生下列不良反应(≥0.1%且<5%)时应根据症状采取适当措施。
过敏:皮疹、瘙痒;
循环器官:房颤;
肝脏:ALT(GPT)上升、AST(GOT)上升、γ-GTP上升;
其他:血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎。
特殊人群用药
1、老年用药
一般情况下,由于老年患者往往肾功能低下,注意不良反应的发生,用药过程中充分观察,慎重给药。
2、孕妇、产妇、哺乳期妇女等用药
孕妇或有怀孕可能性的妇女仅当确认治疗上的获益大于风险时才可应用。尚未确立怀孕期间使用本品的安全性。在动物(大鼠)实验中,已报告本品可透过胎盘。
哺乳期妇女应避免使用本品,不可避免时应停止哺乳。在动物(大鼠)实验中,已报告本品可分泌到乳汁中。
3、儿童用药
尚未确立体重低下新生儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童对本品的安全性,无使用经验。
曲格列汀的服用方法?
服用剂量
成人每次mg;
中度肾功能损害患者每次50mg;
服用方法
1.于早餐前30分钟服用;
2.本品为每周服用1次药物,应在每周的同一天服用;
3.本品忘记服用时,在注意到忘记服药时及时按规定剂量服用,之后在每周的同一天服用。
服用曲格列汀同时还要打胰岛素和其他药物吗?
1.前4-8周需要逐渐减少胰岛素用量,减少二甲双胍等药物用量,不可以直接停用;其他药物减量期间随时监测血糖。使用曲格列汀的前4周时间,切不能直接停用之前的降糖药物,以免造成高血糖或血糖波动;
2.4-8周之后,如果餐前血糖减到6以下,餐后血糖减少到8以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,待血糖控制稳定后可逐步减量至完全停掉其他药物。
曲格列汀的价格贵吗?
如果购买日本武田的原研药,价格可能略贵。孟加拉碧康制药的仿制版曲格列汀已经上市了一段时间,用过的患者普遍反应效果还不错。mg规格,一盒16粒,一个星期用一粒,可以吃4个月。平均每月药费仅需余元。
综上述,被称为降糖神药的曲格列汀其最大优势就在于一周服用一次,是全球第一个上市的超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药。
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